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Supportive Therapie - Medikamente - Andere zielgerichtete Substanzen

Medikamente

Andere zielgerichtete Substanzen

 

Aflibercept (Zaltrap®)

Appl.:

i. v.

Ind.:

kolorektales Ka. nach Oxaliplatin-Vortherapie

Wirk.:

Fusionsprotein mit Teilen des VEGFR, bindet zirkulierendes VEGF-A, -B und PGF und hemmt die Angiogenese

Dos.:

4 mg/kg alle 2 Wo. in Kombination mit FOLFIRI

wNW:

Hypertonie, Proteinurie, Kopfschmerzen; in Kombination mit FOLFIRI Diarrhö und Stomatitis

Cave:

Aflibercept ≥ 4 Wo. vor einer geplanten Op absetzen und erst 4 Wo. nach größerer Op mit der Tx beginnen

H-Form

Dst-Fl. 4 ml (1), 8 ml (1)

Bexaroten (Targretin®)

Appl.:

p. o. (1 x tägl. mit einer Mahlzeit)

Ind.:

kutanes T-Zell-Lymphom (CTCL) als 2nd-line-Tx

Wirk.:

nicht vollständig aufgeklärt, Bindung an den Retinoid-X-Rezeptor (RXR) (= Transkriptionsfaktor)

Elim.:

hepat. Metabolisierung über CYP3A4, Ausscheidung überw. biliär

Dos.:

300 mg/m²/d;
D-Red. auf 200 mg/m², wenn nötig auf 100 mg/m² bei ↑Triglyzeridwerten, stufenweise Dosiseskalation bei Normalisierung der Triglyzeridwerte

wNW:

Hyperlipidämie, Hypercholesterinämie, Hypothyreose, Leukopenie, Pruritus, Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, Kopfschmerzen, Asthenie, Schmerzen

Cave:

Tx-Beginn nur wenn BB und Leberwerte normwertig, innerhalb des 1. Tx-Mon. wö. Kontrolle, anschließend monatl.; antilipämische Tx bei ↑Triglyzeridwerten bzw. cholesterinsenkende Tx bei ↑Cholesterin;
Hypothyreose-Tx mit SD-Hormonen

KI:

gleichzeitige Verabreichung von Gemfibrozil

H-Form:

Kps. 75 mg (100)

Bortezomib (Velcade®)

Appl.:

i. v., s. c.

Ind.:

multiples Myelom: 1st-line in Kombination mit MP bei Pat., die für eine SZT nicht geeignet sind; 2nd-line Mono oder in Kombination mit liposomalem Doxorubicin* nach SZT oder bei Pat., die für eine SZT nicht geeignet sind

Wirk.:

Blockade des 26S-Proteasoms, Aufhebung der Apoptoseblockade, Hemmung der Angiogenese; wirksam auch bei Multi drug resistance oder zytogenet. Hochrisikokonstellation

Elim.:

hepat. Metabol. über CYP3A4 und CYP2C19, biliäre Ausscheidung

Dos.:

Mono-Tx: 1,3 mg/m² i. v. Bolus (3–5’) oder s. c., Tag 1, 4, 8, 12 q3w;
mit MP: gleiche Dos., aber nur in Wo. 1, 2, 4 und 5, q6w;
D-Red. bei mäßiger Leberinsuffizienz, ☞ Fachinfo

wNW:

Thrombopenie, Neutropenie, ANE-Syndrom, periphere Neuropathie (geringer bei s. c. Appl.), Kopfschmerzen, Parästhesien, Dyspnoe, Diarrhö, Obstipation, Hautausschlag, Myalgie, Müdigkeit, Fieber

H-Form:

Lyophilisat-Amp. 1 mg (1) und 3,5 mg (1)

*   off label

Carfilzomib (Kyprolis®)

Appl.:

i. v.

Ind.:

2nd-line-Tx beim multiplen Myelom als Mono-Tx oder in Komb. mit Dexamethason ± Lenalidomid

Wirk.:

Proteasom-Inhibitor, irreversible Bindung; ☞ Bortezomib

Elim.:

extrahepatischer Abbau über Peptidasen und Hydrolyse

Dos.:

20–27 mg/m² Tag 1, 2, 8, 9, 15, 16, q4w

KI:

keine bekannt

wNW:

KM-Tox, Nausea, Fatigue, in geringem Ausmaß Schmerzen und Missempfindungen in den Extremitäten

Cave: Eine antivirale Tx zur Vermeidung einer Herpes-zoster-Reaktivierung sollte erwogen werden.

H-Form:

Dst-Fl. 10 mg, 30 mg, 60 mg

Histamin-Dihydrochlorid (Ceplene®)

Appl.:

s. c.

Ind.:

in Kombination mit IL-2 bei 1. Remission einer AML

Wirk.:

Aktivierung von zytotoxischen Lymphozyten

Dos.:

0,5 mg langsam s. c. (über 5’, bei NW bis zu 15’) 2 x tgl., 1–3 min nach IL-2 (1 µg/kg), ☞ Fachinfo

wNW:

Kopfschmerzen, Fatigue, lokale Irritation an der Injektionsstelle

Cave:

bei Pat. mit mittelschwerer bis schwerer Leberinsuffizienz

H-Form:

Dst-Fl. 0,5 mg (1/4)

Lenalidomid (Revlimid®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

multiples Myelom: 1st-line-Tx, wenn keine SZT geplant, und rez./refrakt. MM ≥ 2nd-line in Kombination mit Dexamethason;
MDS (IPSS low/int.-1) mit transfusionsabhängiger Anämie bei isolierter del(5q), wenn andere Tx nicht ausreichend/angemessen sind

Wirk.:

immunmodulierend, antiangiogenetisch und tumorizid, Erythropoese stimulierend, selektive Hemmung des del(5q)-Klons

Elim.:

Ausscheidung unverändert, renal (75 %)

Dos.:

MM: 25 mg/d; MDS: 10 mg/d; Tag 1–21 q4w;
D-Red. bei Niereninsuffizienz o. NW, ☞ Fachinfo

KI:

Schwangerschaft, Nichteinhalten der erforderlichen Kontrazeption

wNW:

Neutro-/Thrombopenie, Thrombembolien (Thromboseprophylaxe in Abhängigkeit von weiteren Risikofaktoren ☞ Fachinfo), erhöhte Leber-Tox bei Kombinations-Tx, Hautreaktionen, Muskelkrämpfe, periphere Neuropathie

Cave:

teratogen – Sicherheitsbestimmungen unbedingt einhalten
(☞ Fachinfo, Verordnung über T-Rezept)

H-Form:

Kps. 5 mg (21), 10 mg (21), 15 mg (21), 25 mg (21)

Mifamurtid (Mepact®)

Appl.:

i. v. (Inf. – cave: keine Bolus-Injektion!), Zubereitung ☞ Fachinfo

Ind.:

Osteosarkom, postop. adjuvant in Kombinations-CTx

Wirk.:

immunstimulierend; synthetisches Muramyldipeptid (Zellwandbestandteil von Mycobact. spp.)

Elim.:

unspez. Metabolisierung

Dos.:

2 mg/m² Inf. (60’), 2 x wö. über 12 Wo., dann 1 x wö über 24 Wo.

KI:

synchrone Tx mit Ciclosporin und anderen Calcineurin-Inhibitoren; Gabe von NSAR (hoch dosiert); längerfristige Kortikoid-Tx ist zu vermeiden

wNW:

Infektionen, ANE-Syndrom, Schwitzen, Exantheme, Arthralgien, Dyspnoe, Husten

Cave:

Pat. mit Asthma bronchiale → evtl. Bronchodilatatoren geben

H-Form:

Dst-Fl. 4 mg (1)

Olaparib (LynparzaTM)

Appl.:

p. o.; nüchtern, Einnahme mind. 1 h nach und 2 h vor einer Mahlzeit

Ind.:

BRCA*-mutiertes high-grade seröses epitheliales Ovarial-, Tuben- oder primäres Peritoneal-Ka.: Mono-Erhaltungs-Tx nach erfolgreicher 2nd-line Platin-Tx (PR/CR)

Wirk.:

PARP-Inhibition → Hemmung von DNS-Repair-Mechanismen

Elim.:

hepat. Metabolisierung über CYP3A

Dos.:

400 mg 2 x tgl. (jeweils 8 Kps.);
Beginn spätestens 8 Wo nach Ende der Platin-Tx;
D-Red. auf 2 x 200 mg tgl. oder später auf 2 x 100 mg tgl. bei NW

wNW:

KM, ANE-Syndrom, selten sekundäre MDS/AML

Cave:

Pneumonitis (ca. 1 %) → Tx-Abbruch

WW:

☞ Fachinfo (CYP3A)

H-Form:

Hart-Kps. 50 mg (448)

*  Nachweis vor Therapie erforderlich

Palbociclib (Ibrance®)

Appl.:

p. o.
möglichst zu festen Zeiten während der Mahlzeit

Ind.:

Hormonrezeptor-pos., HER2-neg., fortgeschr.
Mamma-Ka. in Komb. mit einem Aromatasehemmer oder mit Fulvestrant
als 2nd-line Hormon-Tx;
bei prä- oder perimenopausalen Frauen sollte die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agonisten kombiniert werden

Wirk.:

hochselektiver, reversibler Inhibitor von Cyclin-abhängiger Kinase (CDK) 4 und 6; durch die Hemmung von CDK4/6 verringert Palbociclib die Zellproliferation durch Blockieren der Zellprogression von der Zellzyklusphase G1 zu S

Elim.:

hepat. Metabolisierung über CYP3A4

Dos.:

125 mg 1 x tgl. (für 21 Tage); Wdh. Tag 28
D-Red. in 25 mg-Schritten bei Tox WHO-Grad 3, ☞ Fachinfo

wNW

KM, Infektionen, ANE-Syndrom

Cave:

vor Tx-Beginn: BB-Kontrolle: Thrombo ≥ 100 000 u. Neutroph. ≥ 1000/µl und EKG-Kontrolle (QT-Zeit < 480 ms)

WW:

☞ Fachinfo (CYP3A4)

H-Form:

Hart-Kps. 75 mg (21), 100 mg (21), 125 mg (21)

Panobinostat (Farydak®)

Appl.:

p.o.

Ind.:

rez. /refr. multiples Myelom als 3rd-line in Komb. mit Bortezomib/Dexamethason

Wirk.:

Histon-Deacetylase(HDAC)-Hemmer, vermehrte Acetylierung von Histon-Proteinen führt zu Stillstand des Zellzyklus

Elim.:

Metabolisierung über CYP3A4/2D6/2C19

Dos.:

20 mg tgl. Tag 1, 3, 5, 8, 12, 20, q3W
D-Red.: bei intol. Tox (WHO-Grad ≥ 2) schrittweise um 5 mg, siehe Fachinfo.

wNW

KM-Tox (Thrombo- und Neutropenie!), ANE-Syndrom, QT-Zeit-Verl., Infektionen, Hypertonie

Cave:

vor Tx-Beginn: BB-Kontrolle: Thrombo ≥ 100 000 u. Neutroph. ≥ 1000/µl und EKG-Kontrolle (QT-Zeit < 480 ms)

Interakt.:

Vermeidung einer Komed. mit starken CYP3A4-Inhibitoren und Med., die die QT-Zeit verlängern (z.B. 5HT3-Antagonisten!)

H-Form:

Hart-Kps. 10 mg (6), 20 mg (6), 30 mg (6)

Plerixafor (Mozobil®)

Appl.:

s. c.

Ind.:

Pat. mit Lymphom o. multiplem Myelom, die nicht ausreichend SZ für eine SZT mobilisieren (in Kombination mit G-CSF)

Wirk.:

Bicyclamderivat, selektiver reaktiver Antagonist des CXCR4-Chemokinrezeptors, blockiert Ligandenbindung von CXCL12, dadurch Mobilisierung und Freisetzung hämatopoetischer SZ (CD34+ Zellen) in das periphere Blut

Elim.:

Metabolisierung

Dos.:

0,24 mg/kg KG/d (ca. 6–11 h vor Beginn jeder Apherese-Sitzung) nach 4-täg. Vorbehandlung mit G-CSF

wNW:

Hyperleukozytose, Thrombopenie, allergische Reaktion, vasovagale Reaktion, ☞ Fachinfo

Cave:

Gefahr der Leukämie-/Lymphom-/Myelomzellmobilisierung

H-Form:

Dst-Fl. 24 mg (1)

Pomalidomid (Imnovid®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

rezidiv./refrakt. multiples Myelom ≥ 3rd-line (nach Bortezomib und Lenalidomid) in Kombination mit Dexamethason

Wirk.:

immunmodulierende, tumorizide und antiangiogenetische Wirkung

Elim.:

hepatische Metabolisierung (CYP1A2), renale Ausscheidung (7 %)

Dos.:

4 mg/d Tag 1–21 q4w;
D-Red. bei NW, ☞ Fachinfo

KI:

Schwangerschaft, Nichteinhalten der erforderlichen Kontrazeption

wNW:

Neutro-/Thrombopenie, periph. Neuropathie, Infektionen, Thrombembolien (Thromboseprophylaxe empfohlen, ☞ Fachinfo)

WW:

starke CYP1A2-Inhibition → engmaschige NW-Kontrolle bei Komedikation mit z. B. Ciprofloxacin

Cave:

teratogen – Sicherheitsbestimmungen unbedingt einhalten
(☞ Fachinfo, Verordnung über T-Rezept)

H-Form:

Hart-Kps. 1 mg (21), 2 mg (21), 3 mg (21), 4 mg (21)

Thalidomid (Thalidomide Celgene®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

multiples Myelom: 1st-line-Tx in Kombination mit Melphalan/Prednison (≥ 65 Jahre), wenn eine HD-Tx nicht infrage kommt

Wirk.:

antiangiogenetisch, immunmodulierend, antiinflammatorisch

Elim.:

extrahepat. nichtenzymatische Hydrolyse, renale Ausscheidung (> 90 %)

Dos.:

200 mg/d, bis zu 12 Zyklen à 6 Wochen;
D-Red. bei NW, ☞ Fachinfo

KI:

Schwangerschaft, Nichteinhalten der erforderlichen Kontrazeption

wNW:

Müdigkeit (cave: Reaktionszeit), Neutro-/Thrombopenie, periph. Neuropathie, Obstipation, Thrombembolien (Thromboseprophylaxe in Abhängigkeit von weiteren Risikofaktoren, ☞ Fachinfo)

WW:

pharmakodyn. Verstärkung der NW, z. B. der sedativen Wirkung bei Kombination mit ZNS-wirksamen Substanzen/Alkohol

Cave:

teratogen – Sicherheitsbestimmungen unbedingt einhalten
(☞ Fachinfo, Verordnung über T-Rezept)

H-Form:

Hart-Kps. 50 mg (28)

Trametinib (Mekinist®)

Appl.:

p.o.

Ind.:

fortgeschr. Melanom mit BRAF-V600-Mutation*; Mono-Tx oder in Komb. mit Dabrafenib

Wirk.:

reversibler MEK1/2-Inhibitor mit Blockierung der MAPK-induzierten Zellproliferation

Elim.:

Metabolisierung

Dos.:

2 mg tgl;
D-Red. um 0,5 mg bei intol. NW ab WHO-Grad ≥ 2

wNW:

ANE-Syndrom, Fatigue, periphere Ödeme, akneiforme Dermatitis, selten: sek. Malignome, Verringerung der LVEF, Hämorrhagien, Hypertonie, Sehstörungen (s.u.)

Interakt.:

möglich bei starken Inhibitoren des Transport-P-gp-Systems (z.B. Verapramil, Icotronalzol)

Cave:

als NW Netzhautablösung möglich à Kontroll-Untersuchung und D-Red., siehe Fachinfo.

H-Form:

Film-Tbl. 0,5 mg (30), 2 mg (30) im Kühlschrank lagern; vor Licht und Feuchtigkeit schützen; geöffnete Tbl.-Flasche 30 Tage haltbar.

* Nachweis vor Tx-Beginn erforderlich.

Venetoclax (Venclyxto®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

CLL mit und ohne 17p-Deletion o. TP53-Mutation, die entweder für eine Behandlung mit einem Inhibitor des B-Zell-Rezeptor-Signalwegs nicht geeignet sind oder eine PD nach der Tx zeigten

Wirk.:

selektiver Inhibitor des bei der CLL häufig überexprimierten BCL-2-Proteins mit Einleitung der Apoptose

Elim.:

Abbau über CYP3A

Dos.:

Anfangsdosis 20 mg/d; Dosiserhöhung wö. in Stufen (50/100/200/400 mg)

wNW:

Neutropenie, Infektionen, ANE-Syndrom, Fatigue

WW:

KI für Komedikation mit Med., die eine starke CYP3A-Inhibitor-Wirkung haben; ☞ Fachinfo

Cave:

Risiko eines Tumorlyse-Syndroms, besonders bei hoher Tumorlast u/o Nierenfunktionsstörung ☞ Fachinfo

H-Form:

Film-Tbl. 10 mg, 50 mg, 100 mg