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Supportive Therapie - Medikamente - Antiemetika (5-HT3- und NK1-Antagonisten)

Medikamente

Antiemetika (5-HT3- und NK1-Antagonisten)

 

Aprepitant (Emend®, IVEMEND®)

Appl.:

p. o., i. v.

Ind.:

Prävention akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei hochemetogener CTx, in Kombination mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason (☞ Kap. C2.5)

Wirk.:

NK1-Rezeptor-Antagonist

Elim.:

Metabolisierung über CYP3A3 u. CYP2C9, Ausscheidung renal und biliär

Dos.:

p. o.: 125 mg Tag 1, 80 mg Tag 2+3;
i. v.: 115 mg Inf. (15’) Tag 1, ☞ Kap. C2.5

wNW:

Kopfschmerzen, Schwindel, Appetitlosigkeit, Schluckauf, Obstipation, Diarrhö, Müdigkeit

WW:

☞ Fachinfo (CYP3A4-Inhibition, CYP2C9-Induktion)

H-Form:

Kps. 125/80 mg (1/2), 80 mg (2/5), 125 mg (5);
Pulver zur Herstellung einer Susp.: 125 mg
Dst-Fl. 115 mg (1), 150 mg (1)

Granisetron (Kevatril® u. v. Generika, Kevatril® Inf.-Konz., Sancuso® Pflaster)

Appl.:

p. o., i. v. (langsame Inj. oder Inf. über 5’), transdermal

Ind.:

Prophylaxe/Tx von Nausea/Emesis durch CTx oder RTx; postop. Übelkeit und Erbrechen

Wirk.:

5-HT3-Rezeptor-Antagonist; zentrale u. periphere Hemmung der Serotoninwirkung

Elim.:

Metabolisierung über P450-Isoenzyme; renale Ausscheidung 12 %

Dos.:

p. o. 2 mg (1 h vor CTx); i. v. 3 mg; Tages-MD 9 mg;
Pflaster ☞ Fachinfo

wNW:

Kopfschmerzen, Obstipation (bes. nach i. v. Dosis), Transaminasen↑, Überempfindlichkeitsreaktionen, kardiovaskuläre Störungen

WW:

W↑ durch Kortikoide/Methylprednisolon

H-Form:

Amp. 1 mg, 3 mg; Inf.-Konz./Inj.-Lsg. (1/5/AP 10);
Tbl. 1 mg (5), 2 mg (1/5)

Netupitant/Palonosetron (Akynzeo®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

Prävention von akutem u. verzögertem Erbrechen bei mäßig emetogener CTx u. stark emetogener CTx auf Cisplatin-Basis

Wirk.:

Fixkombination von 5-HT3- und NK1-Rezeptor-Antagonist

Dos.:

300 mg Netupitant/0,5 mg Palonosetron 1 h vor Tx-Beginn an Tag 1

Kl:

Obstipation, Serotonin-Syndrom, QTc-Verlängerung (☞ Fachinfo)

wNW:

Kopfschmerzen, Obstipation, Ermüdung (☞ Fachinfo)

H-Form:

Kps. 300/0,5 mg (1)

Ondansetron (Zofran® i. v./Lsg., Zofran® Zydis lingual u. v. Generika)

Appl.:

i. v., p. o.;
Zofran® Zydis: Schmelztbl. mit schneller Auflösung im Mund (ohne Wasser einnehmbar) – keine bukkale Resorption, Speichel muss geschluckt werden

Ind.:

Emesis/Nausea bei CTx und RTx und nach Op

Wirk.:

5-HT3-Rezeptor-Antagonist; überwiegend periphere Hemmung der Serotoninwirkung

Elim.:

Metabolisierung über mehrere Cytochrom-P450-Isoenzyme

Dos.:

i. d. R. initial 8 mg i. v., Weiterbehandlung p. o. mit 8 mg alle 12 h

wNW:

Kopfschmerzen, Flush, lokale Irritation an der Einstichstelle, Obstipation

Cave:

Vorsicht bei schwerer Darmmotilitätsstörung (Obstruktion) und bei Pat. mit verlängerter QTc-Zeit; bei mittlerer/schwerer Leberfunktionseinschränkung: tgl. MD 8 mg

H-Form*:

Filmtbl. 4 mg (10/100), 8 mg (10/100); Inf.-Konz. 40 mg/50 ml (1);
Amp. 4 mg (5), 8 mg (5); Schmelztbl. 4 mg (10/100), 8 mg (10/100)

*   je nach Hersteller

Palonosetron (Aloxi®)

Appl.:

i. v., p. o.

Ind.:

Prävention von Übelkeit und Erbrechen bei moderat (p. o., i. v.) oder stark emetogener CTx (i. v.)

Wirk.:

5-HT3-Rezeptor-Antagonist mit hoher Bindungsaffinität und langer Plasma-HWZ (ca. 40 h)

Elim.:

hepatische Metabolisierung (50 %), renale Ausscheidung (80 %)

Dos.:

0,25 mg an Tag 1 des CTx-Zyklus (☞ Kap. C2.5);
keine Dosisanpassung bei älteren Pat., bei schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen oder bei Pat. > 90 kg

WW:

nicht bekannt

wNW:

Kopfschmerzen, Schwindel, Diarrhö, Obstipation

H-Form:

L-Fl. 0,25 mg (1), Kps. 500 µg (1/5)