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Supportive Therapie - Medikamente - Hormone

Medikamente

Hormone

 

Abirateronacetat (Zytiga®)

Appl.:

p. o. (gut bioverfügbar); Nüchterneinnahme: ≥ 2 h nach einer Mahlzeit, dann 1 h weiter nüchtern bleiben

Ind.:

met. kastrationsresistentes Prostata-Ka.: 1st-line bei asymptom./mild symptomatischem Verlauf, 2nd-line nach Versagen einer Docetaxel-Tx;
jeweils in Kombination mit Prednison/Prednisolon

Wirk.:

irreversibler CYP17-Inhibitor; blockiert die Androgensynthese

Elim.:

hepatische Metabolisierung

Dos.:

1 000 mg/d zusammen mit Prednison 10 mg/d

wNW:

Flüssigkeitsretention, Hypokaliämie, Gelenkschwellungen oder -beschwerden, Hypertonie

H-Form:

Tbl. 250 mg (1)

Anastrozol (Arimidex® und viele Generika)

Appl.:

p. o.

Ind.:

postmenopausale Pat. mit hormonsensitivem Mamma-Ka.:

  1. adjuvante Tx (primär und nach 2–3 Jahren TAM-Tx)
  2. palliative Tx bei fortgeschr. oder met. Ka.

Wirk.:

Hemmung der enzymatischen Umwandlung von adrenal gebildetem Androstendion zu Östron und Östradiol, 80 % Reduktion des Östrogenspiegels in der Menopause

Dos.:

1 mg/d als Dauer-Tx;
D-Red. bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR < 20 ml/min) o. schwerer Leberfunktionsstörung

wNW:

Flush-Symptomatik, Ödeme, Vaginitis sicca;
selten: Thrombembolien, leichte Alopezie, muskuloskelettale Schmerzen, ↑Risiko für Osteoporose und Frakturen

Cave:

keine Kombination mit Tamoxifen oder östrogenhaltigen Med.

H-Form:

Tbl. 1 mg (30/100)

Bicalutamid (Casodex® und viele Generika)

Appl.:

p. o.

Ind.:

  1. Mono-Tx oder adjuvant nach radikaler Prostatektomie o. RTx bei hohem Progressionsrisiko
  2. Kombinations-Tx bei fortgeschr. Prostata-Ka. u. max. Androgenblockade

Wirk.:

kompetitive Bindung und Blockade des Androgenrezeptors

Elim.:

Oxidation und Glukuronidierung

Dos.:

Kombinations-Tx: 50 mg/d; Mono-Tx: 150 mg/d;
D-Red. bei schweren Leberfunktionsstörungen

wNW:

Spannungsgefühl der Brust, Gynäkomastie, Asthenie, Ödeme, Schwindel, Bauchschmerzen, Obstipation, Emesis, Hämaturie, Hitzewallungen, Anämie, Exanthem (Rash)

Cave:

T↑ der Cumarin-Derivate (engmaschige Kontrolle der PTT);
T↑ von Theophyllin (konkurrierender Abbauweg über CYP1A2)

KI:

keine Komedikation mit Terfenadin

H-Form:

Filmtbl. 50 mg (30/90), 150 mg (30/90)

Buserelin (Profact®, Suprecur®)

Appl.:

s. c., nasal; s. c. (Depot)

Ind.:

fortgeschr. hormonempfindliches Prostata-Ka.

Wirk.:

GnRH-Analogon, durch verstärkte Dauerwirkung Desensibilisierung der Hypophyse, Verminderung der Ausschüttung von LH und FSH, Verminderung der Östrogen-/Testosteronsynthese (medikamentöse Kastration); Depotpräparat mit hohem Wirkspiegel über 2 bzw. 3 Mon.

Elim.:

renale und biliäre Ausscheidung

Dos.:

Depot-Implantat alle 2 (6,3 mg) bis 3 (9,45 mg) Mon.;
oder s. c. 3 x 0,5 mg/d über 7 Tage, dann weiter nasal

Komed.:

zu Beginn (5 Tage vor u. 3–4 Wo. nach 1. Gabe) Zugabe eines Antiandrogens (Flutamid, Bicalutamid) wg. passagerer Stimulation der Testosteronsynthese

wNW:

Libidoverlust, Hitzewallungen, Schwitzen, Hyperkalzämie;
bei Tx-Beginn kurzfristig Östrogen/Testosteron↑ (Flare-up-Effekt = Tumorstimulation), deshalb über 3–4 Wo. parallel Antiandrogen-Tx

Cave:

zu Beginn der Tx mögl. ↓Konzentrationsfähigkeit (Fahrtüchtigkeit!)

H-Form:

Depot-Implantat 6,3 mg (1), 9,45 mg (1/2); Nasalspray 10 ml (1/4); Dst-Fl. zur Mehrfachentnahme 5,5 ml (2)

Cyproteronacetat (Androcur®, Cyproteronacetat-GRY)

Appl.:

p. o., i. m.

Ind.:

fortgeschrittenes Prostata-Ka.

Wirk.:

gestagen, antiandrogen und antigonadotrop

Dos.:

Mono-Tx: 200–300 mg/d; als Begleit-Tx bei GnRH-Analoga: 1 Wo. vor und 3–4 Wo. nach der 1. Inj. 200 mg/d

wNW:

Kurzatmigkeit, Müdigkeit, Hitzewallungen, Schweißausbrüche, innere Unruhe, depressive Verstimmung, Gynäkomastie, Leberfunktionsstörung

WW:

Antidiabetika durch Beeinflussung der Glukosetoleranz

Cave:

anamnestische Thrombembolie, Diabetes mellitus mit Gefäßveränderungen, Sichelzellenanämie, Leber-Tox

H-Form:

Tbl. 50 mg (20/50/100); Depot-Amp. 300 mg (3)

Degarelix (Firmagon®)

Appl.:

s. c.

Ind.:

fortgeschr. hormonabhängiges Prostata-Ka.

Wirk.:

GnRH-Antagonist, rasche Senkung von LH/FSH und Testosteron ohne Flare-up-Effekt; keine Gabe von Antiandrogenen notwendig

Dos.:

2 x 120 mg Suspension s. c. Tag 1, danach 80 mg q4w als Erhaltung

wNW:

typische NW der Kastration (Hitzewallungen), Lokalreaktion

H-Form:

Dst-Fl. + 80/120 mg Pulver als Kit

Enzalutamid (Xtandi®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

met. kastrationsresistentes Prostata-Ka.: 1st -line. bei asymptom./mild symptomatischem Verlauf; 2nd-line nach Versagen einer Docetaxel-Tx

Wirk.:

Androgenrezeptor-Antagonist

Elim.:

hepat. Metabolisierung über CYP2C8, weniger über CYP3A4 (Induktion)

Dos.:

160 mg/d als Dauer-Tx

wNW:

Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Übelkeit, Diarrhö, selten Krampfanfälle

WW:

T↑ der Antikoagulantien (Überprüfung der Dosis)

Cave:

Risiko für Krampfanfälle bei Komed., die die Reizschwelle senken kann

H-Form:

Tbl. 40 mg (112)

Exemestan (Aromasin® und viele Generika)

Appl.:

p. o. (vorzugsweise nach der Mahlzeit)

Ind.:

hormonsensitives Mamma-Ka.: adjuvante Tx (frühe adjuvante Sequenz-Tx, FAST) – Umstellung nach 2–3 Jahren primärer Tamoxifen-Tx;
palliative Tx: nach Versagen einer Antiöstrogen-Tx

Wirk.:

steroidaler Aromatase-Inaktivator (irreversible Inaktivierung)

Elim.:

Metabolisierung, geringe renale Ausscheidung

Dos.:

ED 25 mg/d; bei Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung notwendig;
D-Red. bei Leberschaden: ☞ Fachinfo

wNW:

(< 10 %) Hitzewallung, Übelkeit, selten Schwitzen, ca. 20 % Lymphopenie, Knochen- und Muskelschmerz, selten Magenulzera

WW:

mögl. mit Medikamenten, die ebenfalls durch CYP3A4 metabolisiert werden

H-Form:

Tbl. 25 mg (30/100)

Flutamid (Fugerel® und viele Generika)

Appl.:

p. o.

Ind.:

fortgeschr. hormonsensitives Prostata-Ka.

Wirk.:

Inhibition der Androgenaufnahme u. nukleären Bindung in Zielorganen

Dos.:

Mono-Tx: 750 mg/d als Dauer-Tx (3 x 250 mg); als Begleit-Tx bei GnRH-Analoga: 1 Wo. vor und 3–4 Wo. nach der 1. Inj. 750 mg/d

wNW:

Gynäkomastie → evtl. prätherapeutische RTx der Mamillen mit 10 Gy;
Hitzewallungen, Übelkeit, Diarrhö, Hepato-Tox

WW:

T↑ der Antikoagulantien (Überprüfung der Dosis)

H-Form:

Tbl. 250 mg (21/84/210/273/840)

Fulvestrant (Faslodex™)

Appl.:

i. m. (Depot)

Ind.:

postmenopausales fortgeschr. ER+ Mamma-Ka. bei PD nach/unter Antiöstrogen-Tx in der adjuvanten sowie auch in der palliativen Situation

Wirk.:

Blockade und Downregulation des Östrogenrezeptors, keine Kreuzresistenz mit Antiöstrogenen, keine SERM-vergleichbare agonistische Aktivität

Elim.:

Metabolisierung; Ausscheidung fäkal, wenig renal

Dos.:

500 mg 1 x/ Mon.; zusätzlich einmalige Loading dose 500 mg an Tag 15

wNW:

Übelkeit, Leberenzymwerte↑, Asthenie, Reaktionen an der Injektionsstelle

Cave:

Blutungsneigung (i. m.-Inj.); Vorsicht bei Leber- und Nierenfunktionsstörung (Krea-Clearance < 30 ml/min)

H-Form:

FS 250 mg (2)

Goserelin (Zoladex®, Zoladex® 10.8, Zoladex®-GYN)

Appl.:

s. c. (Depot)

Ind.:

hormonsensitives Mamma-Ka., met. Prostata-Ka.

Wirk.:

GnRH-Analogon, ☞ Buserelin

Dos.:

1 Implantat 3,6 mg q4w oder 10,8 mg q12w

Komed.:

zu Beginn (1 Wo. vor u. 3–4 Wo. nach 1. Gabe) Zugabe eines Antiöstrogens/Antiandrogens (Tamoxifen/Cyproteron, Flutamid, Bicalutamid) wg. passagerer Stimulation der Östrogen-/Testosteronsynthese

wNW:

Libidoverlust, Hitzewallungen, Hyperhidrose, Akne (Frauen), erektile Dysfunktion (Männer), vulvovaginale Trockenheit (Frauen)

H-Form:

Implantate 3,6 mg (1/3), 10,8 mg (1/2)

Histrelin (Vantas®)

Appl.:

operative Implantation s. c.

Ind.:

fortgeschr. hormonsensitives Prostata-Ka.

Wirk.:

GnRH-Analogon, ☞ Buserelin

Dos.:

50-mg-Implantat: tgl. Freisetzung von 50 µg, konstanter Serumspiegel über 12 Mon.; danach op. Entfernung m/o Neuimplantation

wNW:

Libidoverlust, Hitzewallungen, Schwitzen, Gynäkomastie; ☞ Fachinfo

H-Form:

Implantate 50 mg mit Impl.-Besteck

Lanreotid (Somatuline Autogel®)

Appl.:

tief s. c.

Ind.:

Tx klinischer Symptome bei Karzinoiden

Wirk.:

Octapeptid-Analogon des natürlichen Somatostatins, Hemmung des Somatostatinrezeptors

Elim.:

vorwiegend biliär

Dos.:

60 mg Depotspritze in 4-wöchigen Intervallen; Dosisanpassung bis 120 mg je nach Symptomkontrolle

wNW:

Hypo- oder Hyperglykämie, geleg. Verschlechterung eines vorbestehenden Diabetes mellitus, Kopfschmerzen, Schwindel, Sinusbradykardie, Diarrhö, abd. Schmerzen, Nausea, Erbrechen, Cholelithiasis

WW:

↓Ciclosporin-Aufnahme; bei insulinpflichtigen Diabet. Insulinbedarf↓, bei Diabetikern unter oralen Antidiabetika Einstellung kontrollieren

H-Form:

FS 60 mg (1/3), 90 mg (1/3), 120 mg (1/3)

Letrozol (Femara® und viele Generika)

Appl.:

p. o.

Ind.:

postmenopausale Pat. mit hormonabhängigem Mamma-Ka.

  1. neoadjuvant: ER+; HER2–, wenn keine CTx oder sofortige Op indiziert ist
  2. adjuvant: 1st-line postop. bzw. nach 5 J Tamoxifen-Vorbehandlung
  3. palliativ: 1st-line-Tx und nach Antiöstrogen-Vorbehandlung

Wirk.:

selektive Hemmung der Östrogensynthese aus adrenal gebildetem Androgen, Senkung des Östrogenspiegels um 80 % bei Frauen in der Menopause

Dos.:

2,5 mg/d p. o. als Dauer-Tx

wNW:

ANE-Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Ödeme, Gewichtszunahme, selten Thrombembolien, Alopezie, erhöhtes Osteoporose-Risiko (einschließlich Frakturen)

H-Form:

Tbl. 2,5 mg (30/100)

Leuprorelin (Enantone®1, Trenantone®2, Eligard®3, L-Sandoz4, L.-Hexal5, Sixantone®6, Lutrate®7)

Appl.:

s. c. (Depot), z. T. auch i. m. (☞ Fachinfo)

Ind.:

fortgeschr. hormonabhängiges Prostata-Ka.1–6, Mamma-Ka.1,2

Wirk.:

GnRH-Analogon; ☞ Buserelin

Dos.:

je nach Zubereitung und Menge als Depot für 1–6 Mon.

Komed.:

zu Beginn (1 Wo. vor u. 3–4 Wo. nach 1. Gabe) Zugabe eines Antiöstrogens (Tamoxifen) bei Frauen bzw. eines Antiandrogens bei Männern

wNW:

Libidoverlust, Hitzewallungen, Schwitzen, Hyperkalzämie

H-Form:

Depot-Implantat: 3,6 mg4,5, 3,75 mg1 (1/3), 5 mg4,5 (1/2), 11,25 mg2 (1/3);
FS: 7,5/22/45 mg3 bzw. 22 mg6 (1/2); Dst-Fl.7 3,75 mg, 22,5 mg (1)

Medroxyprogesteron (MPA) (MPA-Hexal, MPA-beta)

Appl.:

p. o.

Ind.:

hormonabhängiges met. Mamma-Ka., fortgeschr. Endometrium-Ka.

Wirk.:

Blockade des Progesteronrezeptors im Tumorgewebe, Aktivierung der 17β-Steroid-Dehydrogenase im Uterus, Reduktion der ACTH/FSH/LH-Spiegel, Stimulation des Östrogen-/Androgenabbaus

Dos.:

individuell 300–1 000 mg/d: Anfangsdosis 1 000 mg/d, Spiegelbestimmung nach 6 Wo. und Dosisanpassung, gewünschter Plasmaspiegel: > 100 ng/ml

wNW:

Gewichtszunahme (cave bei Knochen-Met.), Wasserretention mit Herzinsuffizienz, Thrombophlebitis, Abbruchblutungen, Hypertonie, Akne

Cave:

Absetzen bei thrombembolischen Erkrankungen, Sehstörungen, ungewohnten starken Kopfschmerzen, unkontrollierbarem Diabetes mellitus, Hypertonie und Leberfunktionsstörungen; cave Exazerbation von Depressionen

H-Form:

Tbl. 250 mg (20/50/100), 500 mg (20/50/100)

Megestrol (Megestat®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

fortgeschrittenes Mamma-Ka., Endometrium-Ka.

Wirk.:

Blockade des E2-Rezeptors im Tumorgewebe, Aktivierung der 17β-Steroid-Dehydrogenase im Uterus, Reduktion der ACTH/FSH/LH-Spiegel, Stimulation des Östrogen-/Androgenabbaus

Dos.:

160 mg/d als Dauer-Tx (Mamma-Ka.); 80–320 mg (Endometrium-Ka.)

wNW:

Gewichtszunahme (cave bei Knochen-Met.), Wasserretention mit Herzinsuffizienz, Thrombophlebitis, Abbruchblutungen, Hypertonie

Cave:

vorbestehende thrombembolische Risiken, schlecht eingestellte Hypertonie

H-Form:

Tbl. 40 mg (60), 160 mg (28/84)

Octreotid (Sandostatin®, Sandostatin® LAR und Generika)

Appl.:

s. c. bzw. i.m. (Sandostatin® LAR-Monatsdepot)

Ind.:

symptomatische Tx bei endokrin aktiven NET des GIT

Wirk.:

hemmt Freisetzung des Wachstumshormons sowie von Hormonen aus dem GIT und der Bauchspeicheldrüse

Elim.:

vorwiegend biliär

Dos.:

initial 50 µg 1–2 x tgl., Dosissteigerung bis 500 µg 3 x tgl. möglich;
Depotform: 20–40 mg q4w

wNW:

GI-Tox kann vermindert werden, wenn die Inj. zeitlich getrennt von den Mahlzeiten erfolgen; postprandiale Hypoglykämie

WW:

bei insulinpflichtigen Diabetikern ↓Insulinbedarf, bei Diabetikern unter oralen Antidiabetika Einstellung kontrollieren;
W↑ Bromocriptin, W↓ Ciclosporin, Cimetidin

H-Form:

Amp. 50/100/500 µg (5/30); L-Fl. 1 000 µg (1/10); Karpulen für Pen 1500 µg (5/10); LAR-Monatsdepot 10 mg/20 mg/30 mg (1/3)

Tamoxifen (Nolvadex® und viele Generika)

Appl.:

p. o.

Ind.:

adjuvante und palliative Tx des Mamma-Ka.

Wirk.:

Blockade des Östrogenrezeptors;
Prognose und Tamoxifen-Resistenz sind abhängig von der Expressionsratio der Gene HOXB13 und IL17BR

Dos.:

postmenopausal 20–30 mg/d als Dauer-Tx adjuvant über 5 bis zu 10 Jahre, alternativ Wechsel nach 2–5 Jahren: ☞ Anastrozol/Letrozol

wNW:

passagere Thrombozytopenie, thrombembolische Ereignisse, Alopezie, Hyperkalzämiesyndrom, Verstärkung von Knochenschmerzen;
bei Langzeit-Tx (> 3 Jahre) Endometriumproliferation mit (selten) Karzinomen → jährliche gyn. Kontrolle!, Us-Kontrolle d. Endometriumdicke nach 3 Jahren; Verminderung der Sehkraft

Besond.:

Tamoxifen ist wenig lichtstabil → erst kurz vor der Einnahme aus der Blisterpackung nehmen, nicht der Sonne aussetzen!

WW:

W↑ der Antikoagulantien (Überprüfung der Dosis); CYP2D6-Interaktion mögl. (z. B. bestimmte SSRI); keine Komedikation mit anderen Hormonpräparaten

Cave:

augenärztliche Untersuchung vor Tx-Beginn und bei neuen Beschwerden; vaginale Blutungen umgehend abklären (Sekundärneoplasien)

H-Form:

Tbl. 10, 20, 30, 40 mg (30/98/100);
SoltamoxTM-Lösung 10 mg/5 ml, 150 ml/250 ml (1)

Toremifen (Fareston®)

Appl.:

p. o.

Ind.:

1st-line-Tx bei postmenopausalem hormonsensitivem met. Mamma-Ka.

Wirk.:

hohe Affinität zum Östrogenrezeptor, therapeutisch aber keine Korrelation zwischen Rezeptorgehalt und Tumoransprechen

Dos.:

60 mg/d als Dauer-Tx

wNW:

Hitzewallungen, Schwitzen, Hyperkalzämiesyndrom, Endometriumproliferation mit (selten) Karzinomen → sonografische Kontrolle der Endometriumdicke nach 3 Jahren; QT-Verlängerung

KI:

Endometriumhyperplasie, schwere Leberinsuffizienz, vorbestehende QT-Verlängerung, Bradykardie, Herzrhythmusstörungen, Kaliummangel, schwere thrombembolische Erkrankungen

WW:

T↑ durch gleichzeitige Gabe von Thiaziddiuretika (Gefahr der Hyperkalzämie)

H-Form:

Tbl. 60 mg (30/100)

Triptorelin (Decapeptyl®1, Pamorelin®2)

Appl.:

s. c., i. m. (Depot)

Ind.:

fortgeschr. hormonabhängiges Prostata-Ka.

Wirk.:

GnRH-Analogon, ☞ Buserelin

Dos.:

Inj. 3,75 mg q4w, 11,25 mg q12w oder 22,5 mg q24w

Komed.:

☞ Buserelin

wNW:

Libidoverlust, Hitzewallungen, Schwitzen, Hyperkalzämie

H-Form:

FS1: 3,75 mg (1/3), 11,25 mg (1/2)
Dst-Fl.2: 3,75 mg (1), 11,25 mg (1/2), 22,5 mg (1)